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Tramadol ist ein zentral wirkendes Analgetikum. Es hat einen gemischten Wirkmechanismus. Es ist ein nicht-selektiver Opioid-Mu-, Delta- und Kappa-Rezeptor-Agonist. Weitere Mechanismen, die an der analgetischen Wirkung von Tramadolhydrochlorid beteiligt sind, sind die Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin in Neuronen und eine Steigerung der serotonergen Reaktion.
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Besondere Vorsicht ist bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten mit Kopfverletzungen, erhöhtem Hirndruck, mäßiger Nieren- oder Leberfunktionsstörung, Patienten mit Krampfneigung sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Opiate geboten. Das Anfallsrisiko kann bei Patienten höher sein, die gleichzeitig mit Tramadol Antikonvulsiva einnehmen.